各国对灵芝的研究中，关于灵芝子实体、菌丝体的化学成分，以及灵芝三萜（即灵芝酸）研究最为详细，结构明确可被现代科学与医学广为利用，灵芝三萜是灵芝抑肿瘤研究的风向标。世界灵芝三萜研究专家发表了越来越多的论文，证明三萜类化合物是灵芝的主要药理成分，是灵芝（孢子）发挥抗炎、镇痛、镇静、抗衰老、毒杀肿瘤细胞、抗缺氧等作用的主要功效成分，实验证明灵芝三萜类具有迅速提高免疫力的作用，表现在促进淋巴细胞增殖，提高巨噬细胞、NK细胞、T细胞的吞噬能力和杀伤力，并直接和间接毒杀肿瘤细胞，同时能够激活化疗药物难以杀死的G 0期肿瘤细胞，进行单独和联合毒杀。
人体肿瘤细胞60%为增殖细胞，是肿瘤发展、长大、转移的基础，对人体危害极大，但对放化疗敏感，易杀灭；40%为G0期细胞，又叫休眠期细胞，不分裂，不生长，但对放化疗不敏感，难以被化疗等药物杀死。当某些因素使增殖期细胞大量死亡时（如化疗时），G0期肿瘤细胞即可进入增殖周期，成为肿瘤复发的根源。灵芝三萜最大的特点表现为可激活化疗药物难以杀死的G0期肿瘤细胞，驱使其进入细胞生长期，然后联合化疗或单独毒杀它，防止其结束休眠期后大量繁殖和转移。灵芝三萜对G 0期细胞的独特作用，以及对恶性肿瘤复发转移的有效遏止，弥补了传统肿瘤治疗（手术、放疗、化疗）的不足，成为肿瘤免疫治疗中的主力军。
北京大学医学部教授、中国食用菌协会副会长、灵芝研究著名专家林志彬教授就曾在《医学学报》（37[7]：574-578）上发表《灵芝三萜类化合物药理作用研究进展》一文中，详细的阐述了灵芝三萜抗肿瘤的机理，并旗帜鲜明地指出，灵芝三萜具有直接抑制肿瘤细胞和良好的阵痛作用。新加坡皇家医药研究中心则证实自然界中除灵芝外其它植物很少含有三萜类，灵芝三萜广泛的生理活性是灵芝（孢子）产品品质控制和功效的重要参数。世界科学及文献也对灵芝三萜进行了深入的研究，共同印证了灵芝三萜（尤其是四环、五环三萜）抑制肿瘤这一真理。
“在迄今所发现的103种三萜类化合物中，大部分具有生理活性，可直接毒杀肿瘤细胞和间接抑制肿瘤生长，另外，ganodericacid A、B、C、D抑制组织胺的释放，ganodericacid抑制血管紧张索酶的活性，赤芝孢子酸A降低转氨酶的升高，赤芝孢子内脂A降低胆固醇，等等广泛的生理活性使三萜类逐渐成为灵芝（孢子）品质控制的重要参数。自然界中除灵芝外其它植物很少含有三萜类。三萜类可用甲醇、乙醇、乙醚等作提取原料，然后用乙烷、乙酸乙酯等进行萃取分离出来。”——新加坡皇家医药研究中心
“灵芝提取物，在预防癌症发生模式、癌症初期治疗模式、癌症后期治疗模式中，均有抑瘤效果。”——台湾蔡宗统 摘自《灵芝研究专题讨论会论文摘要集》。
“目前所知三萜类的种类在灵芝种中，已发现将近二百多种。其他植物中亦有三萜类，但是灵芝含有特殊三萜类（ 特称为“灵芝酸” ） ，为其他植物所没有，灵芝中含有三萜类的主要功能为：抑制癌细胞生长、抑制组织胺释放，防止过敏、促进肝功能、促进血小板凝集、以及降血脂，防中老年人发生心血管发面的疾病。”——《灵芝三萜》韩国植物药研究中心。
“三萜类（Trierponoides）,以四环三萜化合物为主，具有抗癌、促进肝功能、抗过敏、抗炎止痛之功效。灵芝中三萜含量很高，而其它药用植物含量则很少。”——中国医学学院药物研究所。
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